HUMORAP

 

TITULO : "Citalopram."

AUTOR : Joubert AF, Sánchez C, et al.

CITA : Human Psychopharmacology: Clinical and Experimental 15:439-451, 2000.

REVISTA : [Citalopram]

 MICRO : El citalopram es eficaz en el tratamiento de la depresión y los trastornos de ansiedad, con un perfil farmacocinético favorable.

 

RESUMEN

Introducción

Entre los inhibidores selectivos de la recaptación de serotonina (ISRS), el citalopram es el que mayor selectividad presenta. En modelos animales tiene mayores efectos ansiolíticos y antiagresivos, con inicio de acción más rápido. Posiblemente estas características preclínicas puedan ser trasladadas a la clínica.

Farmacocinética

El citalopram tiene buena absorción, con una biodisponibilidad absoluta del 80% y concentraciones máximas entre las 2 y 4 horas posteriores a su administración. La unión a proteínas y el volumen de distribución aparente ascienden al 80% y a 12-16 l/kg, respectivamente. La farmacocinética es lineal y proporcional a la dosis frente a un rango de 10 a 60 mg/d. Los 3 metabolitos producidos en hígado son menos potentes y selectivos que la droga original. El 20% de la dosis es excretada por riñones sin alteraciones. La vida media del agente alcanza a 1.5 días.

Tratamiento de la depresión

Numerosos estudios sobre depresión confirman la eficacia y seguridad del citalopram. La dosis, que oscila entre 20 mg y 40 mg diarios, debe continuarse entre 6 y 9 meses luego de la remisión de los síntomas depresivos para mantener respuesta terapéutica óptima y reducir las posibilidades de recidiva.

La dosis mínima eficaz es de 20 mg diarios; los pacientes con depresión grave pueden requerir regímenes con 40 mg diarios, siendo tolerables dosis de hasta 60 mg.

Presenta eficacia a largo plazo en la prevención de la recidiva y recurrencia de la depresión; y es tan efectivo como la amitriptilina y la mianserina, pero con menos efectos adversos.

Comparado con fluoxetina, tiene similar eficacia clínica, aunque citalopram actúa con mayor rapidez en los sujetos más afectados. Citalopram y sertralina presentan tasas de respuesta similares, aunque una mayor proporción de pacientes ha suspendido prematuramente la terapia con la segunda o requirió agentes hipnóticos o ansiolíticos concomitantes.

Trastornos de ansiedad

Si bien citalopram está indicado principalmente como agente antidepresivo, algunos estudios han referido su eficacia como droga contra la ansiedad y la agresión. También puede utilizarse en el trastorno de angustia -con agorafobia o sin ella- para el alivio de la ansiedad generalizada y la conducta fóbica durante la primera semana de tratamiento. La dosis óptima para esta patología oscila entre 20 mg y 30 mg diarios.

La evidencia indica que en eficacia, tolerabilidad y seguridad los ISRS son las drogas de elección para los pacientes con trastorno de angustia. Citalopram es eficaz y seguro en el tratamiento del trastorno obsesivo compulsivo a corto plazo en adultos y niños; también ha probado su eficacia en pacientes con fobia social, sujetos con depresión y ansiedad y en el tratamiento del estrés postraumático.

Efectos adversos

Los efectos adversos de los ISRS son transitorios y casi nunca se extienden por más de 2 semanas. Algunos estudios han demostrado que no hay variación del peso con citalopram. El empleo del agente puede inducir discreta reducción de la frecuencia cardíaca sin efectos sobre los segmentos PQ, QRS o QT. Citalopram sería menos tóxico que los antidepresivos tricíclicos cuando es consumido en sobredosis durante intentos de suicidio. Una revisión de la seguridad de los ISRS utilizados en sobredosis demostró que cuando se los consume solos, estos agentes raramente se asocian con efectos adversos fatales. Con niveles plasmáticos 3 a 4 veces superiores al del estado de equilibrio produce cansancio, mareos, temblor y náuseas.

Ancianos

Citalopram es bien tolerado por los pacientes de mayor edad debido a que no provoca mayores efectos adversos cardiológicos y anticolinérgicos. Su bajo potencial de inhibición de las enzimas hepáticas permite que el riesgo de interacciones farmacológicas sea considerablemente inferior al de otros agentes. Este fenómeno lo hace particularmente apto en esta población que tiende a utilizar otros medicamentos. En la terapia por tiempo prolongado los efectos adversos son generalmente infrecuentes y en su mayoría leves. Con eficacia similar a la amitriptilina en el tratamiento de la depresión mayor, induce menor incidencia de reacciones colaterales.

Alcoholismo

El incremento de los niveles de serotonina en el sistema nervioso central reduce el consumo de alcohol. El tratamiento con ISRS disminuye el deseo de ingerir alcohol y mejora los síntomas de ansiedad y depresión en sujetos sometidos a desintoxicación. El citalopram actúa por disminución de la necesidad de beber y de los efectos reforzantes del alcohol, incrementando la cantidad de días de abstinencia en alcohólicos sin depresión.

Otras áreas terapéuticas

Es eficaz en el tratamiento de la depresión post-ictus y disminuye el llanto patológico posterior al accidente cerebrovascular. En pacientes con depresión y rasgos de trastornos de personalidad puede modular la personalidad, con disminución significativa en los grados de ansiedad y agresión. Citalopram disminuye la frecuencia de incidentes agresivos en esquizofrénicos violentos, sin sedación ni deterioro de la función mental. También ha probado su eficacia en la disforia premenstrual, con reducción de la irritabilidad y mejoramiento global en la fase lútea del ciclo.

Conclusiones

El citalopram ha exhibido eficacia en el tratamiento de la depresión mayor y en especial en ancianos y pacientes con depresión y ansiedad. A su vez, mostró eficacia en el tratamiento del trastorno de angustia y trastorno obsesivo compulsivo. A esta eficacia terapéutica se le suma su perfil farmacocinético favorable.

 

Ref : INET , HUM , PSIQ , NEURO