PEDIATRIA

 

TITULO : El Tramadol en Pediatría

AUTOR : Fournier-Charrière E

TITULO ORIGINAL: [Le Tramado en Pédiatrie]

CITA: Archives de Pédiatrie 11(2 Supl.): 8-10, Dic 2004

MICRO : El tramadol es un analgésico eficaz sobre una amplia gama de dolores y presenta un perfil de efectos adversos bien conocido, aun en pediatría.

 

 

Introducción

La administración oral de tramadol está disponible en Europa desde hace 27 años y millones de pacientes adultos ya han sido tratados por medio de este analgésico. Se ha autorizado su empleo en niños a partir de 3 años desde hace más de 1 año en numerosos países, en forma de solución bebible en gotas con la indicación de manejo del dolor de grado moderado a intenso.

Mecanismo de acción

El tramadol presenta 2 formas de acción: opioide y monoaminérgica. Es agonista de los receptores µ con afinidad débil, 10 veces menor que la de codeína, 60 veces menor que la del dextrometorfano y 6 000 veces menos importante que la de morfina. La relación de equivalencia analgésica con la morfina es 1/10 por vía intravenosa y 1/6 por vía oral. Además, el tramadol inhibe la recaptación de serotonina y de noradrenalina, aumentando la liberación presináptica de la primera a nivel de las vías inhibitorias descendentes del dolor. Este efecto de la droga modula la respuesta a un estímulo ascendente nociceptivo doloroso, ya que permite reforzar la acción de las vías inhibitorias descendentes del dolor, y disminuir así la percepción dolorosa. Esta acción es indudablemente responsable de buena parte del efecto analgésico, por lo que en algunos países el tramadol no se encuentra clasificado entre los opioides.

Farmacocinética y metabolismo

La absorción oral del tramadol es excelente y su biodisponibilidad es del 70% luego de la primera toma, y alcanza más del 90% después de las 36 horas de tratamiento. El efecto analgésico aparece alrededor de 25 minutos luego de la ingesta y la concentración máxima se observa 2 horas después. La duración de acción oscila entre las 4 y las 6 horas, y la vida media de eliminación es de 5 a 7 horas. Como los otros opiáceos, el tramadol presenta metabolismo hepático que utiliza las vías de los citocromos, lo que lleva a la producción de numerosos metabolitos entre los cuales solamente uno es activo. La eliminación se efectúa por vía renal, principalmente en forma metabolizada.

Posología

La posología unitaria del tramadol en solución bebible es de 1 a 2 mg/kg por toma cada 6 horas, sin exceder los 8 mg/kg en las 24 horas, y con un máximo de 400 mg/día, aun si el peso del niño es mayor de 50 kg. En caso de dolor no agudo se aconseja comenzar el tratamiento a la noche con dosis bajas, con el fin de limitar los efectos indeseables clásicos tales como las náuseas. Una gota de solución de tramadol contiene 2.5 mg de principio activo.

Estudios de eficacia

Se efectuaron numerosos estudios en más de 2 000 niños especialmente en el período perioperatorio, con mayor frecuencia por vía intravenosa o intramuscular, aunque también por vía oral. Algunos ensayos han utilizado asimismo el tramadol por vía peridural o rectal. Se llevaron a cabo numerosos estudios en adultos, fundamentalmente en el contexto del posoperatorio, aunque también en casos de lumbalgias crónicas, dolores osteoarticulares y musculoesqueléticos, y en las neuropatías diabéticas o neuralgias posherpéticas, en donde su eficacia fue ampliamente demostrada.

La eficacia del tramadol oral fue evaluada en cirugía dentaria, y 60 niños con edades entre 3 y 8 años que requerían extracciones múltiples (más de 6) con anestesia general, recibieron una dosis oral única de la droga en la posología de 1.5 mg/kg, o un placebo durante el período preoperatorio. La evaluación del dolor se realizó en las 2 horas siguientes al acto quirúrgico mediante la escala facial de Oucher y los puntajes de dolor fueron significativamente más bajos en el grupo con tramadol. Se debió recurrir al agregado de paracetamol en solamente el 19% de los niños que recibieron tramadol, comparado con 83% de los que ingirieron placebo.

La eficacia del tramadol se comparó con la del paracetamol luego de la amigdalectomía en 50 niños, con edades entre 2 y 9 años que fueron aleatorizados a 2 grupos. El grupo con tramadol recibió una dosis oral de 2.5 mg/kg cada 8 horas durante 3 días, luego de la administración de un bolo intravenoso durante el período operatorio. El grupo con paracetamol recibió una administración rectal de 15 mg/kg cada 6 horas, luego de la admininistración de un bolo intravenoso también en dicho período. La evaluación del dolor se efectuó por medio de una escala CHEOPS en la sala de cuidados posintervención, y por heteroevaluación con ayuda de una escala verbal simple de 5 niveles. El grupo con tramadol presentó puntajes para el dolor significativamente más bajos que el grupo con paracetamol, y además requirió con menor frecuencia el recurso de analgesia suplementaria con diclofenac (24% vs. 60% en el grupo con paracetamol, p < 0.05).

Un estudio aleatorizado a doble ciego evaluó la eficacia y la tolerabilidad de 2 posologías del tramadol oral (2 mg/kg vs. 1 mg/kg); 81 niños de 7 a 16 años recibieron una de ambas en el período posoperatorio en reemplazo de la morfina. La eficacia del tratamiento se evaluó por medio de la escala facial y por la necesidad de tratamiento suplementario. La administración de la dosis más elevada de tramadol permitió una disminución significativa de los puntajes del dolor y de la necesidad de recurrir a una terapia suplementaria.

Varios estudios abiertos determinaron la eficacia y la tolerabilidad del tramadol por vía oral en el niño. En uno de ellos se incluyeron 113 niños con edades entre 6 y 16 años, afectados por diversas patologías médicas o posoperatorias. Los pacientes recibieron el tramadol en dosis relativamente bajas de 3 mg/kg/día repetidas durante un promedio de 14 días. La eficacia fue evaluada como excelente por el 70% de los médicos y de los padres, por lo que pudo confirmarse la eficacia del tramadol en los niños.

Indicaciones, efectos adversos y sobredosificación

Las indicaciones actuales del tramadol en pediatría las constituyen los dolores moderados a intensos, siendo de utilidad tanto para dolores agudos como crónicos.

La frecuencia de los efectos adversos es variable, y los más comunes son las náuseas y los vómitos, especialmente en el período posoperatorio, seguidos de la sensación de vértigo y de somnolencia. Entre los adultos esos efectos adversos son tan frecuentes como los observados con la codeína. Los otros efectos de los analgésicos morfínicos son raros, debido a la escasa afinidad por los receptores µ. El riesgo de constipación es bajo y a veces nulo, sin observarse depresión respiratoria con las dosis terapéuticas ni efecto euforizante. El tramadol no parece tener efecto adictivo, lo que ha sido bien estudiado en los adultos, ya que los pacientes no desarrollan apetencia ni dependencia por el producto, el que no es investigado en los toxicómanos.

Las manifestaciones observadas en casos de sobredosificación accidental o voluntaria son la sedación, depresión respiratoria, convulsiones y, a veces, colapso. La naloxona es eficaz para los efectos adversos de tipo morfínico, los restantes justifican el tratamiento sintomático.

Contraindicaciones en el curso de ciertas patologías

Las principales contraindicaciones del tramadol son la insuficiencia renal y hepática graves, hipersensibilidad a la droga, y la epilepsia no controlada. Ciertos dolores crónicos tales como las cefaleas, migrañas, los dolores abdominales recurrentes y las somatizaciones no constituyen indicaciones del tramadol, y en el curso de los dolores musculares prolongados como las lumbalgias, se debe reservar su administración para las exacerbaciones dolorosas. En el curso de las patologías reumáticas crónicas, se aconseja limitar la droga a los períodos más dolorosos, y en el caso de niños con trastornos neurológicos centrales o respiratorios evolutivos se requiere tomar precauciones.

Presentaciones

El tramadol se encuentra disponible en 4 formas galénicas; la forma oral bebible se utiliza en el niño a partir de la edad de 3 años, la cápsula de liberación inmediata a partir de los 15 años, el comprimido de liberación prolongada desde los 12 años, y el comprimido asociado con el paracetamol a partir de los 12 años de edad. El tramadol puede asociarse con cualquier otro analgésico con excepción de los morfínicos, pudiendo ser administrado junto con paracetamol, antiinflamatorios no esteroides, anestésicos locales o locorregionales y el protóxido de nitrógeno, aunque con prudencia en los casos de tratamiento monoaminérgico con antidepresivos tricíclicos.

Conclusión

El tramadol es un analgésico eficaz para un amplio espectro de dolores y su perfil de efectos adversos es bien conocido, con el inconveniente principal de las náuseas y los vómitos. Presenta ventajas frente a otros analgésicos opioides, tales como escasa constipación, depresión respiratoria y, especialmente, bajo riesgo de abuso o dependencia a las dosis terapéuticas, aun en la utilización a largo plazo; además su posología puede ser adaptada a la intensidad del dolor.

 

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